加替沙星氯化钠我要写一篇论文,但是我对这个药物理解不多,恳求相关人士指点指点,我感激不尽!

加替沙星氯化钠
我要写一篇论文,但是我对这个药物理解不多,恳求相关人士指点指点,我感激不尽!

你干嘛不去专业网站上下个?
好多数据库都有 一次3块
（加替沙星氯化钠注射液）


【药品名称】
通用名：加替沙星氯化钠注射液
商品名：利欧
英文名：Gatifloxacin Sodium Injection
汉语拼音：Jia Tishaxing Luhuana Zhusheye
本品主要成份为加替沙星,其化学名称为：(±)-1-环丙基-6-氟-8-甲氧基-(3-甲基-1-哌嗪基)-1,4-二氢-4-氧化-3-喹啉羧酸
分子式：C19H22FN3O4
分子量：375.40
【性状】本品为微黄绿色的澄明液体,遇光色渐变深.
【药理作用】加替沙星为8-甲氧氟喹诺酮类外消旋化合物,体外具有广谱的抗革兰氏阴性和阳性微生物的活性,其R-和S-对映体抗菌活性相同.本品抗菌作用是通过抑制细菌的DNA旋转酶和拓扑异构酶IV,从而抑制细菌DNA复制、转录和修复过程.
体外试验和临床使用结果均表明,本品对以下微生物的大多数菌株具有抗菌活性：
1、革兰氏阳性菌：金黄色葡萄球菌(仅限于对甲氧西林敏感的菌株)、肺炎链球菌(对青霉素敏感的菌株).
2、革兰氏阴性菌：大肠杆菌、流感和副流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯杆菌、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、奇异变形杆菌.
3、其他微生物:肺炎衣原体、嗜肺性军团杆菌、肺炎支原体.

毒理研究
遗传毒性：Ames试验中本品对多种菌株无致突变作用,但是体外对沙门氏菌株TA102的有致突变作用.中国仓鼠V79细胞的基因突变和中国仓鼠CHL/IU细胞的遗传学试验结果均为阳性.类似的结果在其它喹诺酮类的药物也可见,这可能是由高浓度下本品对真核生的Ⅱ型DNA拓扑异构酶的抑制作用所致.本品经口和静脉给药的小鼠微核试验、大鼠经口给药的细胞遗传学试验、大鼠经口给药的DNA修复试验结果均为阴性.
生殖毒性：大鼠经口给予剂量高达200mg/kg(以每天全身暴露量(AUC)计,与人最大推荐剂量等效),对大鼠生育力和生殖无不良反应.大鼠和家兔经口给予剂量分别达150mg/kg和50mg/kg(以AUC计,约为人最大推荐剂量的0.7和1.9倍),未见有致畸胎作用.但是,大鼠在器官形成期,经口或静脉给予剂量分别达200mg/kg和60mg/kg可引起胎儿骨骼畸形；经口或静脉给剂量分别≥150mg/kg和≥30mg/kg时,可引起胎儿骨骼骨化延迟,包括出现波形肋骨.提示在此剂量下,有轻度的胎儿毒性.此毒性在其它的喹诺酮类药物也可见.
大鼠在妊娠后期最初阶段经口给药剂量达200mg/kg,并持续给药至哺乳期,可见后期的植入后胚胎丢失增加和新生儿和围生期的死亡率升高.这些发现也提示了本品的胎儿毒性.
由于尚无在怀孕妇女进行的充分和严格的研究,所以怀孕期间,只有在本品对母亲的潜在临床利益大于对胎儿的危害时才能使用本品.本品可从大鼠乳汁中分泌,但是尚不知是否可从人乳中分泌.由于许多药物可从人乳中分泌,所以哺育期妇女应慎用.
致癌性：B6C3F1小鼠经掺食给药18月,雌、雄动物剂量分别为90mg/kg和81mg/kg【以每天全身暴露量(AUC)计,约为人最大推荐剂量的0.13和0.18倍】：Fischer344大鼠经掺食给药2年,雌、雄动物剂量分别为139mg/kg和47mg/kg(以AUC计,约为人最大推荐剂量的0.81和0.36倍),结果均未提示本品有促进肿瘤生长的作用,但是雄性动物当剂量达100mg/kg(以AUC计,约为人最大推荐剂量的0.74倍)时,与对照组相比,可增加巨粒细胞淋巴(LGL)白血病的发生率,尽管这种增加稍高于已有历史性对照的范围,但是并不能认为雄性动物高剂量下的这些发现会影响到本品临床用药的安全性.
【药代动力学】据文献报告,本品静脉滴注约1小时左右达加替沙星血药峰浓度(Cmax.在推荐剂量范围内加替沙星血药峰浓度(Cmax)给药时曲线下面积(AUC)随剂量成比例增加.静脉滴注本200mg至800mg,每天一次,连续14天,加替沙星的药代动力学呈线性和非时间信赖性,并在第3天时可达血药稳态浓度.400mg每天一次静脉注射的平均稳态血药浓度峰值和谷值分别约为4.6mg/L和0.4mg/L.加替沙星片口服与本品静脉注射生物等效,口服的绝对生物利用度约为96%,且静脉注射后1小时的药动学与口服同等剂量片剂相同,提示静脉注射和口服两种给药途径可交替使用.
分布:加替沙星蛋白结合率约为20%,与浓度无关.加替沙星广泛分布于组织和体液中.唾液中药物浓度与血浆浓度相近,而在胆汁,肺泡巨噬细胞,肺实质,肺表皮细胞层,支气管粘膜,窦粘膜,阴道,宫颈,前列腺液,精液等靶组织的药物浓度高于血浆浓度.
代谢：加替沙星无酶诱导作用,不改变自身或其它同服药物的代谢消除.
排泄：加替沙星主要经肾以原型排泄.70%以上的给药剂量在口服或注射后的48小时内以原型在尿中排出,5%在粪便中排出,小于1%以乙二胺和甲乙二胺代谢物两种代谢物的形式在尿中排出.
加替沙星的t1/2为7-14小时,本品口服或静脉注射后,粪便中原药回收率约5%,提示加替沙星也经胆道和肠道排除.
中度肝功能不全病人,一次口服400mg加替沙星,血药峰浓度和曲线下面积值较正常肝功能受试者分别轻度增高32%和23%.由于喹诺酮类的抗菌活性呈浓度信赖性,因此在这类病人中,血药峰浓度轻微增高,并不降低加替沙星的疗效.故该类患者使用本品无须调整剂量.尚无重度肝损害病人中加替沙星的药代动力学资料.
不同程度肾功能不全者单次口服400mg加替沙量,随肾功能下降的程度不同加替沙星的表观总清除率(CI/F)相应降低,全身暴露量(曲线下面积AUC)相应增加.中度肾功能不全(肌酐清除率30～40ml/min)病人加替沙星清除率减少57%,重度(肌酐清除率